Главная » Полный перечень медикаментов, Полный перечень статей » Пенициллин
Пенициллин – один из первых и все еще один из наиболее широко используемых антибиотиков, полученных из плесени Penicillium. В 1928 году шотландский бактериолог Александр Флеминг впервые заметил, что колонии бактерий Staphylococcus aureus не смогли расти в тех районах культуры, которые были случайно заражены плесенью Penicillium notatum. Он изолировал эту плесень, вырастил ее в жидкой среде и обнаружил, что она продуцирует вещество, способное убивать многие из распространенных бактерий, которые заражают людей. Австралийский патологоанатом Говард Флори и британский биохимик Эрнст Борис Цейн изолировали и очистили пенициллин в конце 1930-х годов, а к 1941 году появилась уже первая инъекционная форма препарата.
Несколько видов пенициллина, синтезированного различными видами плесени Penicillium, можно разделить на два класса: встречающиеся в природе пенициллины (образующиеся в процессе ферментации плесени) и полусинтетические пенициллины.
Естественно встречающиеся пенициллины, пенициллин G (бензилпенициллин) и пенициллин V (феноксиметилпенициллин) все еще используются в клинической практике. Из-за своей плохой стабильности в кислоте большая часть пенициллина G разрушается, когда она проходит через желудок. Из-за этой характеристики пенициллин G должен вводиться только внутримышечными инъекциями. Пенициллин V, с другой стороны, обычно вводится перорально, так как он более устойчив к пищеварительным кислотам, чем пенициллин G. Некоторые из полусинтетических пенициллинов также более устойчивы к кислоте и поэтому они могут назначаться в пероральной форме.
Все пенициллины работают одинаково, а именно, путем ингибирования бактериальных ферментов, ответственных за синтез клеточных стенок. В результате они эффективны только против микроорганизмов, которые активно реплицируют и продуцируют клеточные стенки.
Некоторые штаммы ранее восприимчивых бактерий, таких как Staphylococcus, развили специфическое сопротивление встречающимся в природе пенициллинам. Эти бактерии либо продуцируют ?-лактамазу (пенициллиназу), фермент, который разрушает внутреннюю структуру пенициллина и, таким образом, разрушает антимикробное действие лекарственного средства, или они не имеют рецепторов клеточной стенки для пенициллина, что значительно снижает способность препарата проникать в бактериальные клетки. Это привело к появлению пенициллинов второго поколения. Однако, несмотря на способность противостоять активности ?-лактамазы, эти агенты не так эффективны против Staphylococcus как естественные пенициллины и они связаны с повышенным риском токсичности для печени. Более того, некоторые штаммы Staphylococcus стали устойчивыми к пенициллинам второго поколения, примером является метициллин-устойчивый Staphylococcus aureus.
Ещё новости: