Главная » Кости, мышцы, суставы, Полный перечень статей » Ингибиторы ЦОГ (COX)
Основной эффект нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) заключается в ингибировании циклооксигеназы (COX или простагландин-синтазы [PGHS ]), тем самым ухудшая конечное преобразование арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксаны. Степень ингибирования ферментов варьирует среди различных НПВП, хотя не было никаких исследований, касающихся степени ингибирования циклооксигеназы с противовоспалительной эффективностью у отдельных пациентов. Более простыми словами – препараты работают путем уменьшения воспаления, которое часто является компонентом артрита (о профилактике артрита читайте на следующей странице – https://tvoyaybolit.ru/effektivnaya-profilaktika-artrita.html ), боли в спине и боли в шее.
Две смежных изоформы фермента СОХ были описаны: СОХ- 1 ( PGHS -1) и COX- 2 ( PGHS -2). Они обладают 60 процентами гомологии в аминокислотных последовательностях, по-видимому, это необходимо для сохранения катализа арахидоновой кислоты. Наиболее важные различия между двумя изоформами являются регулированием и экспрессией ферментов в различных тканях:
- СОХ-1 экспрессируется в большинстве тканей, но переменно. Фермент регулирующет нормальные клеточные процессы (например, секреции желудка, цитопротекции сосудистого гомеостаза , агрегации тромбоцитов и почечные функции), он стимулируется гормонами или факторами роста.
- СОХ-2 конститутивно экспрессируется в почках, в костной ткани, и, возможно, в женской репродуктивной системе. Его экспрессия в других областях увеличивается во время состояний воспаления или, экспериментально, в ответ на митогенные стимулы. Например, факторы роста, форбол сложные эфиры и интерлейкин-1 стимулируют экспрессию СОХ-2 в фибробластах, в то время как эндотоксин выполняет ту же функцию в моноцитах / макрофагах.
- Обе изоформы регулируют физиологические стимулы, в том числе напряжения сдвига в сосудистой системе и овуляции. В человеческих почках, и при других условиях не связанных с физиологическими состояниями, такими как диабетическая нефропатия, артериальная гипертензия, переломы костей и сердечная недостаточность, повышенная экспрессия ЦОГ-2 мРНК и белка была также отмечена. Клиническая значимость этого еще не ясна.
Ещё новости: