Главная » Операции, процедуры, тесты, Полный перечень статей » Роль баклофена в лечении алкоголизма
Злоупотребление алкоголем является одним из ведущих в мире рисков для здоровья. Злоупотребление и зависимость от алкоголя связаны с более чем 60 видами заболеваний и травмами, которые ежегодно способствуют примерно нескольким десяткам миллионов смертей. По оценкам ученных, 4,5% глобального бремени болезней и травм приходится на алкоголь. Алкоголь также связан с непомерными социальными издержками, такими как насилие, пренебрежение детьми и абсентеизм на рабочем месте. Терапевтические подходы, включая фармакотерапию, играют ключевую роль в лечении пациентов с расстройствами употребления алкоголя, но обычно недоиспользуются.
Для поддержания абстиненции от алкоголя было исследовано внеклеточное использование нескольких лекарств, включая баклофен. Баклофен был первоначально одобрен в 1977 году для контроля спастичности у пациентов с различными неврологическими нарушениями, такими как рассеянный склероз и поражения спинного мозга. Фармакологические свойства Баклофена привели к исследованию его пользы в лечении алкогольной зависимости.
Баклофен является агонистом в B-субъединицы рецептора габа-аминобутановой кислоты (GABAB). GABAB-рецепторы являются метаботропными и отличаются от ионотропных GABAA и GABAC-рецепторов. GABAB-рецепторы высоко выражены в лимбической системе, что указывает на важную роль в регулировании эмоционального поведения. Также известно, что нейропередача ГАМК является важным фактором в борьбе с тревожностью. Следуя этим линиям доказательств, активация рецепторов ГАМКБ может уменьшить беспокойство. Отмечается, что тревога является распространенным симптомом у пациентов, проходящих лечение от отмены алкоголя и алкогольной зависимости, поэтому активирование рецепторов ГАМКБ может быть полезным при лечении отмены алкоголя и зависимости.
Считается, что мезолимбические дофаминовые нейроны, обнаруженные в тех же областях мозга, что и рецепторы ГАМКАБ, участвуют в медиации потребления алкоголя и его усиления. Активация GABAB-рецепторов баклофеном может привести к локальному ингибированию окружающих нейронов допамина. Благодаря этому механизму высвобождение дофамина будет уменьшаться и, как следствие, будет уменьшаться положительное усиление потребления алкоголя.
Несмотря на высокие индивидуальные различия в фармакокинетике, баклофен быстро и интенсивно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального введения, хотя есть предположение, что скорость абсорбции зависит от дозы (на самом деле дозу и частоту приема баклофена желательно не увеличивать. Почему? Читайте на странице – blog.drugstore.org.ua). Пиковые концентрации в плазме обычно наблюдаются через 2-3 часа после приема внутрь. Период полувыведения баклофена составляет 2-6 часов и его обычно принимают три-четыре раза в день. Баклофен выводится, в основном, почками, делая его полезным агентом у пациентов с нарушенной функцией печени.
Ещё новости: